碳酸利多卡因注射液药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。碳酸利多卡因注射液为 CO2饱和条件下制成的注射液， pH7.2 ～ 7.7 ，非离子成分较盐酸利多卡因高，其中的 CO2可促进局麻药的弥散与捕获。使组织分布更快且广，致神经组织效应增强，碳酸利多卡因注射液注射后通过组织吸收， 15分钟内的血液内的药浓度较盐利多卡因稍高，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素约可延长至4小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，少量出现在胆汁中。能透过血、脑屏障和胎盘屏障。

用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。

（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及 呼吸抑制等不良反应。
（2）可引起低血压及心动过缓、血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

（1）由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量。
（2）本品毒性较普鲁卡因为大，且易于扩散，故用于局部麻醉的剂量应较后者小1 / 3 ～ 1 / 2 ，同时应 按规定稀释，严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
（3）加用肾上腺素时，高血压患者慎用 。
（4）本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的 1 ～ 1.5 倍；静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍，其 体内代谢较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥。
（5）用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抡救设备；心电图 P-R 间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。