身体的一些蛋白质不仅由氨基酸组成,而且还被脂质链“修饰”,这对蛋白质的生物学功能有很大影响。RAS蛋白就是一个例子,它在多种癌症的发展中起着重要的作用,只有当它能够在“脂锚”的帮助下与细胞膜结合时,它才是活跃的和致癌的。
基础研究是医学进步的基础
更好地了解人体内的这些过程可以大大加快新药和癌症疗法的发展。然而,到目前为止所采用的调查方法已经证明是非常耗时和昂贵的。来自TU Graz‘s有机化学研究所的Rolf Bretbauer和维也纳大学生物化学研究所的Christian Becker提出了一种将脂类引入蛋白质的简单而直接的方法,该方法最近发表在“美国化学学会杂志”(Journal of the American ChemicalSociety,JACS)上。
一种用于蛋白质修饰的贵金属
研究人员使用贵金属钯作为一种催化剂,将脂类附着在蛋白质上。BIPHEPHOS是一种配体,在这一过程中起着至关重要的作用。BIPHEPHOS解释说:“我们总共测试了50种不同的配体。BIPHEPHOS是一种‘缺失链’。它具有钯的选择性,以促进亚硫酸半胱氨酸的脂化。”
蛋白质化学家克里斯蒂安·贝克尔(Christian Becker)将他们所学的知识应用于蛋白质,并取得了同样成功的结果:“这种新型催化剂的卓越选择性和反应的稳健性,促进了许多用于生物医学研究的半胱氨酸肽和蛋白质的快速修饰。”
医疗应用
用药物和其他分子装饰蛋白质,使其有针对性地传递到体内,并使它们保持活性,是当今医学中常用的一种方法。Bretbauer和Becker开发的方法现在可以准确有效地将这些分子导入蛋白质中。Bretbauer相信,他们的方法将很快被采用,因为“我们使用的试剂非常容易制造或可以购买。”